El metimazol es el antitiroideo de primera elección para casi todos los adultos con hipertiroidismo: se toma una sola vez al día y tiene menos riesgo de daño hepático grave. El propiltiouracilo queda reservado para el primer trimestre del embarazo, la tormenta tiroidea y quien no tolera el metimazol.
Puntos clave
- La guía de la Asociación Americana de Tiroides (ATA) recomienda metimazol «en prácticamente todo paciente» que elija tratamiento con pastillas, salvo tres excepciones: primer trimestre del embarazo, tormenta tiroidea y reacciones menores al metimazol en quien rechaza yodo radiactivo o cirugía.
- Dosis de inicio según la ficha de la FDA: metimazol 15 mg al día si el cuadro es leve, 30–40 mg si es moderado a grave y 60 mg en casos graves. Propiltiouracilo: 300 mg al día repartidos en tres tomas cada 8 horas.
- El propiltiouracilo lleva advertencia de recuadro negro de la FDA por daño hepático grave e insuficiencia hepática aguda, en algunos casos mortal.
- La agranulocitosis (caída brusca de los glóbulos blancos que defienden de infecciones) aparece en el 0,2–0,5 % de quienes toman propiltiouracilo, casi siempre en los primeros 3 meses. La ATA estima 0,1–0,15 % con los antitiroideos en general.
- En Estados Unidos el metimazol genérico cuesta desde $3,60 por 30 comprimidos de 5 mg con cupón, frente a un precio promedio de venta de $21,03 (GoodRx, septiembre de 2026). El propiltiouracilo baja de $140,65 a $27,00 por 180 comprimidos de 50 mg.
- La marca Tapazole ya no se comercializa en Estados Unidos; solo hay genérico. En México y Colombia, en cambio, Tapazol sigue en las farmacias, siempre con receta.
- El tratamiento suele durar 12–18 meses y luego se suspende si la TSH y los anticuerpos TRAb están normales. La remisión ronda el 20–30 % en Estados Unidos y el 50–60 % en Europa.
Tabla comparativa: metimazol vs propiltiouracilo
| Característica | Metimazol (Tapazole, Tapazol, tiamazol) | Propiltiouracilo (PTU) |
|---|---|---|
| Cómo actúa | Bloquea la enzima peroxidasa tiroidea y frena la fabricación de T4 y T3 | Bloquea la misma enzima y además la conversión de T4 en T3 fuera de la tiroides |
| Vida media | 4–6 horas, con efecto prolongado dentro de la tiroides | Alrededor de 1 hora |
| Tomas al día | Permite una sola toma diaria | Tres tomas cada 8 horas |
| Dosis de inicio (FDA) | 15 mg (leve), 30–40 mg (moderado-grave), 60 mg (grave) | 300 mg/día; 400 mg si es grave; 600–900 mg en casos muy graves |
| Dosis de mantenimiento | 5–15 mg al día | 100–150 mg al día |
| Equivalencia aproximada | Al cambiar de un fármaco a otro en el embarazo se usa una relación orientativa de 20:1 (PTU 100 mg ≈ metimazol 5 mg). No es una equivalencia exacta. | |
| Riesgo hepático | Hepatitis y necrosis hepática fulminante descritas, pero raras | Recuadro negro de la FDA: daño hepático grave e insuficiencia hepática aguda, a veces mortal |
| Agranulocitosis | Descrita; la ATA estima 0,1–0,15 % con antitiroideos | 0,2–0,5 %, sobre todo en los primeros 3 meses |
| Riesgo en el embarazo | Malformaciones (aplasia cutis, atresia de esófago o de coanas) si se usa en el primer trimestre | Preferido en el primer trimestre: los defectos descritos son menos frecuentes y menos graves |
| Uso en niños | 0,4 mg/kg al día repartidos en tres tomas | No recomendado, salvo circunstancias excepcionales |
| Precio en EE.UU. (sept. 2026) | Desde $3,60 los 30 comprimidos de 5 mg con cupón | Desde $27,00 los 180 comprimidos de 50 mg con cupón |
| Disponibilidad en Latinoamérica | Amplia: Tapazol y genéricos de metimazol/tiamazol, con receta | Disponible como genérico, con receta; menos presente en las farmacias |
Cuándo conviene el metimazol
Para la inmensa mayoría de adultos con enfermedad de Graves o bocio multinodular tóxico que eligen tratarse con pastillas, el metimazol es el punto de partida. La recomendación 13 de la guía ATA de hipertiroidismo lo dice sin rodeos: debe usarse «en prácticamente todo paciente», y las razones son dos. La primera es práctica: una sola toma al día, frente a tres del propiltiouracilo. Quien toma una pastilla diaria la olvida menos, y en un tratamiento de año y medio eso pesa.
La segunda razón es de seguridad. El propiltiouracilo puede causar insuficiencia hepática aguda, incluso mortal, y por eso la FDA lo marcó con recuadro negro y restringió su indicación. El metimazol también puede dañar el hígado, pero ese desenlace catastrófico es mucho menos frecuente. A cambio, el metimazol tiene su propio talón de Aquiles: es más teratogénico, es decir, más capaz de provocar malformaciones si se toma durante la formación de los órganos del bebé.
Cuándo conviene el propiltiouracilo
La ficha técnica de la FDA reserva el propiltiouracilo para quienes no toleran el metimazol y no son candidatos a cirugía ni a yodo radiactivo. A eso la guía ATA añade dos situaciones concretas:
- Primer trimestre del embarazo. El metimazol se asocia a un patrón de malformaciones (aplasia cutis del cuero cabelludo, atresia de esófago y de coanas) que con el propiltiouracilo es menos frecuente y menos grave. La pauta habitual es usar propiltiouracilo hasta la semana 16 y valorar después el cambio a metimazol, para alejarse del riesgo hepático en el resto del embarazo.
- Tormenta tiroidea. Es una urgencia hospitalaria. Ahí interesa que el propiltiouracilo, además de frenar la síntesis de hormona, bloquee la conversión de T4 en T3 en el resto del cuerpo, lo que baja más rápido la hormona activa.
Ninguna de estas decisiones se toma en casa. Si estás embarazada o planeas estarlo y tomas un antitiroideo, díselo a tu médico antes de cambiar nada: suspender el tratamiento por cuenta propia expone al bebé a un hipertiroidismo materno sin control, que también es peligroso.
Señales de alarma: cuándo llamar al médico el mismo día
- Fiebre o dolor de garganta mientras tomas cualquiera de los dos. Es el aviso clásico de agranulocitosis: la ATA recomienda pedir un hemograma con diferencial ante fiebre o faringitis en todo paciente con antitiroideos. No esperes a la próxima cita.
- Piel u ojos amarillos, orina oscura, dolor en la boca del estómago, náuseas persistentes o cansancio extremo: posible daño hepático. Con propiltiouracilo, se suspende si las transaminasas superan 3 veces el límite superior normal.
- Moretones o sangrados fáciles, que pueden indicar caída de plaquetas.
- Sangre en la orina, tos con sangre o dolor articular con erupción: el propiltiouracilo se asocia a vasculitis por ANCA, que puede afectar riñón y pulmón.
Qué dice la evidencia y qué controles te van a pedir
No existen grandes ensayos modernos que enfrenten cara a cara metimazol y propiltiouracilo con desenlaces duros; la preferencia por el metimazol se apoya en su perfil de seguridad hepática, en la comodidad de la toma única y en el consenso de las guías, no en un estudio único que zanje el asunto. La ATA recomienda un hemograma con fórmula y un perfil hepático con bilirrubina y transaminasas antes de empezar, para tener un punto de partida con el que comparar si algo cambia después.
Sobre la duración: la recomendación 22 de la guía fija 12–18 meses de tratamiento y luego suspender si la TSH y los anticuerpos TRAb se normalizaron. La probabilidad de que la enfermedad no vuelva varía mucho por región —alrededor del 20–30 % en Estados Unidos, del 50–60 % en Europa y del 68 % en Japón—, lo que explica que tu médico hable de yodo radiactivo o cirugía como alternativas y no solo de pastillas.
Ambos fármacos interactúan con otros tratamientos frecuentes. El metimazol potencia el efecto anticoagulante de la warfarina, eleva los niveles de digoxina y reduce la eliminación de la teofilina; además, cuando la tiroides se normaliza suele hacer falta bajar la dosis del betabloqueante que se usó al principio para controlar las palpitaciones. Si ya tomas alguno de estos, tu médico ajustará dosis y controles.
Precio y cobertura en Estados Unidos
| Presentación | Precio de venta habitual | Con cupón (GoodRx) |
|---|---|---|
| Metimazol 5 mg, 30 comprimidos | $15,34 | Desde $3,60 |
| Metimazol 10 mg, 30 comprimidos | $20,90 | Alrededor de $14 |
| Metimazol 10 mg, 90 comprimidos | $62,84 | $22,33 |
| Propiltiouracilo 50 mg, 180 comprimidos | $140,65 (promedio de venta) | Desde $27,00 |
| Marca Tapazole | Ya no se comercializa en Estados Unidos | |
Precios verificados en GoodRx el 17 de septiembre de 2026; cambian de una farmacia a otra y de un mes a otro. Los dos son genéricos antiguos y baratos, así que el cupón muchas veces sale mejor que el copago del seguro. No pudimos verificar un copago típico con seguro en esta revisión: depende del nivel (tier) en que tu plan coloque cada fármaco y de si ya cubriste el deducible. Conviene comparar el precio con cupón y el copago antes de pagar en el mostrador, porque la diferencia puede ser de decenas de dólares. Si quieres el mismo ejercicio con otra hormona tiroidea, lo hicimos con la levotiroxina de marca frente a la genérica.
Disponibilidad en Latinoamérica
- México. El metimazol se vende como Tapazol 5 mg y como genérico (tiamazol). En Farmacias del Ahorro, la caja de 20 tabletas de Tapazol 5 mg aparece en unos 288 pesos (septiembre de 2026). El propiltiouracilo 50 mg existe como genérico. Ambos, con receta.
- Colombia. Tapazol (metimazol) 5 mg tiene registro INVIMA y se consigue en las principales cadenas; la caja de 100 tabletas figura en torno a 120.950 pesos colombianos en Farmatodo. Requiere fórmula médica.
- Perú. Se usa el nombre tiamazol para el metimazol, y EsSalud lo ha evaluado formalmente para su uso en el sistema. Se dispensa con receta. No logramos verificar un precio minorista vigente en esta revisión, así que pregúntalo en tu farmacia.
Un detalle que confunde a quien viaja o compra fuera: metimazol, tiamazol y Tapazol son el mismo medicamento con distintos nombres. El carbimazol, común en Europa, se transforma en metimazol dentro del cuerpo, pero las dosis no son intercambiables número por número.
Preguntas frecuentes
¿Cuál es más fuerte, el metimazol o el propiltiouracilo?
El metimazol es mucho más potente miligramo a miligramo. Cuando hay que cambiar de uno a otro durante el embarazo se usa una relación orientativa de 20 a 1: propiltiouracilo 100 mg equivaldría a unos 5 mg de metimazol. Es una guía aproximada, no una equivalencia exacta, y el ajuste fino lo hace tu médico con los análisis en la mano.
¿Cuánto tarda en hacer efecto el metimazol?
Ninguno de los dos destruye la hormona que ya está circulando: solo frenan la fabricación de hormona nueva. Por eso la mejoría es gradual y suele tomar semanas, y en ese intervalo el médico puede recetar un betabloqueante para controlar palpitaciones y temblor. Las pruebas de tiroides se repiten a las pocas semanas para ajustar la dosis.
¿Puedo tomar metimazol si estoy embarazada?
En el primer trimestre se prefiere el propiltiouracilo, porque las malformaciones asociadas al metimazol son más frecuentes y más graves. A partir del segundo trimestre suele valorarse el regreso al metimazol. Si estás embarazada o buscando embarazo, habla con tu médico antes de tocar el tratamiento: el hipertiroidismo sin controlar también daña al bebé.
¿Por qué mi médico me pide un hemograma si tengo fiebre?
Porque la agranulocitosis —una caída brusca de los neutrófilos— se manifiesta casi siempre como fiebre o dolor de garganta, y la única forma de detectarla es contar los glóbulos blancos. Ocurre en el 0,2–0,5 % de quienes toman propiltiouracilo, casi siempre en los primeros tres meses. Ante fiebre o faringitis, la recomendación es hacer el análisis ese mismo día, no esperar.
¿Se puede dejar el tratamiento cuando los análisis salen normales?
Que la TSH se normalice no significa que el tratamiento terminó. La pauta habitual es mantenerlo 12–18 meses y suspenderlo solo si la TSH y los anticuerpos TRAb están normales; aun así, la enfermedad reaparece en buena parte de los casos y hace falta seguimiento. Suspenderlo por cuenta propia es la vía más rápida a una recaída.
¿El cansancio de mi hipertiroidismo se parece al del hipotiroidismo?
Ambos extremos de la tiroides cansan, y por eso la TSH está en casi todos los estudios de fatiga. Revisamos qué exámenes tienen sentido pedir en cansancio permanente: los exámenes que hay que pedir. Si te interesa la versión técnica del otro extremo, para colegas, está el análisis de hipotiroidismo y dislipidemia refractaria a estatina.
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Aviso médico: esta información es educativa y no sustituye la consulta con tu médico. No inicies, suspendas ni cambies la dosis de un antitiroideo por tu cuenta: esa decisión es de tu médico, con tus análisis delante. Los precios corresponden a septiembre de 2026 y cambian con frecuencia.
Dr. Jorge Enrique Rojas Rodríguez — MedicinaCardiometabolica.com
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